Lenacapavir

Lenacapavir是一种首创长效HIV-1衣壳抑制剂，用于治疗接受过多次治疗的多药耐药（MDR）HIV患者（即医疗需求未得到满足的患者人群），目前该药已获批在欧洲和美国上市。对于该药物，目前也正在对其用于治疗HIV以及用于暴露前预防（PrEP）进行研究。该药物的给药间隔较长且可进行自我给药，这可能使其成为治疗依从性较差人群的首选。

关于来Lenacapavir

1. 生产商：吉利德科学公司。
2. 长效HIV-1衣壳抑制剂。
3. 每年两次，皮下给药或口服给药，用于治疗MDR HIV感染。
4. 目前也正在对其用于治疗HIV以及用于PrEP进行研究。
5. 2021年，全球约有3840万人感染HIV 。
6. 全球只有6个国家接受长期治疗的成人患者HIV耐药率<10%。

为什么将Lenacapavir列为值得关注的药物？

Lenacapavir可在其生命周期的多个阶段（衣壳组装、转运和拆卸）抑制HIV-1，这也使得其有别于大多数其他仅靶向病毒复制的一个阶段的抗病毒药物，为开发长效疗法用于治疗HIV感染者或有风险感染HIV的人群开辟了新的途径。

1. Lenacapavir对目前其他可用的同类药物无已知的交叉耐药性。
2. Lenacapavir的多靶点抑制效应触发耐药性的风险较低。
3. 欧盟委员会及美国食品药品监督管理局批准Lenacapavir主要基于II/III期CAPELLA研究获得的数据，具体如下：
   •在II/III期CAPELLA研究中，在既往接受过多次治疗的MDR HIV患者（即医疗需求明显未得到满足的患者人群）中评估了Lenacapavir与优化背景治疗方案联合用药。
   •83%的受试者在第52周达到不可检测的病毒载量（<50拷贝/mL）。
   •CD4计数平均增加83个细胞/μL。
   
4. 其他III期研究正在进行中，并计划评估Lenacapavir用于PrEP的有效性：
   •目的1：评估Lenacapavir和恩曲他滨/替诺福韦艾拉酚胺在有HIV感染风险的青春期女孩和年轻女性中用于PrEP的有效性。
   •目的2：评估Lenacapavir在性伴侣在出生时被指定为男性的顺性别男性、变性女性、变性男性以及性别非二元性个体中用于PrEP的有效性。
   
5. 2021年3月， 吉利德科学公司和默沙东达成协议，共同开发并共同商业化Lenacapavir和Islatravir（核苷类逆转录酶易位抑制剂）联合用药方案。

审批状态