Capivasertib

Capivasertib是一种新型、高效、选择性ATP竞争性泛AKT激酶抑制剂，在三种亚型AKT1、AKT2和AKT3中具有相似的活性。从早期试验中获得了积极的数据，目前正在进行几项III期试验。这些III期试验可为监管部门批准Capivasertib联合氟维司群作为转移性HR阳性/HER2阴性乳腺癌的二线或后线治疗以及联合紫杉醇作为局部晚期或转移性三阴性乳腺癌的一线治疗提供基础。

关于Capivasertib

1. 生产商：阿斯利康
2. ATP竞争性泛AKT激酶抑制剂
3. 口服给药治疗三阴性和HR阳性/HER2阴性乳腺癌
4. 处于前列腺癌的晚期试验中
5. 2021年G7市场约有67,500例女性三阴性乳腺癌确诊新发病例
6. 2021年G7市场约有460,500例女性HR阳性/HER阴性乳腺癌确诊新发病例

为什么将Capivasertib列为值得关注的药物？

Capivasertib由阿斯利康、Astex Pharmaceuticals Inc、癌症研究和癌症研究技术研究所（the Institute of Cancer Research and Cancer Research Technology）合作研发，在早期试验中的结果鼓舞人心，无论患者的PIK3CA/AKT1/PTEN突变状态如何，均可获得临床获益：

1. PAKT：作为转移性三阴性乳腺癌的一线治疗，Capivasertib联合紫杉醇的II期研究显示出比紫杉醇单药更显著的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。
2. FAKTION：在芳香化酶抑制剂治疗后复发或进展的不能手术的局部晚期或转移性ER阳性/HER2阴性乳腺癌患者中，与氟维司群单药治疗相比，Capivasertib+氟维司群的I/II期研究显示PFS和OS显著延长
3. 目前多项III期临床试验正在验证和扩展这些结果：
   • CAPItello-290：Capivasertib联合紫杉醇作为不能手术的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌的一线治疗。
   • CAPItello-291：Capivasertib联合氟维司群用于复发或使用芳香化酶抑制剂进展的不能手术的局部晚期或转移性HR阳性/HER2阴性乳腺癌患者（即二线或二线以上治疗）。试验的主要结果表明，与安慰剂+氟维司群联合给药相比，Capivasertib+氟维司群联合给药可显著改善PFS，使该人群发生疾病进展或死亡的风险降低40%。
   • CAPItello-292：Capivasertib、哌柏西利（IBRANCE®）和氟维司群用于治疗不能手术的局部晚期或转移性HR阳性/HER2阴性乳腺癌患者，适用于完成内分泌辅助治疗后12个月内复发或在一线内分泌治疗的最初12个月内出现疾病进展的局部晚期不可切除或转移性乳腺癌患者（即一线和二线治疗）。试验的主要结果表明，与安慰剂+氟维司群联合给药相比，Capivasertib+氟维司群联合给药可显著改善PFS，使该人群发生疾病进展或死亡的风险降低40%。
   

审批状态